Ампіцилін і амоксицилін - популярні пеніциліни широкого спектра

Це не антибіотики, це група антибактеріальних препаратів. Спектр дії цефалоспоринів III покоління ширше, ніж у I і II поколінь. До захищених пеніцилінів відносяться препарати, до складу яких входять амінопеніцилін і інгібітор -лактамаз.

Але наука не стояла на місці, і з відкриттям пеніцилінів почалася нова ера в лікуванні бактеріальних захворювань. 1. Субстратний профіль (здатність до переважного гідролізу тих чи інших -лактамів, наприклад пеніцилінів або цефалоспоринів або тих і інших в рівній мірі).

Ще в 40-х роках минулого століття Е. Чейн встановив, що певні штами мікроорганізмів виробляють ферменти, що руйнують пеніциліни. З побічних ефектів найбільш значимі алергічні реакції, які є перехресними з усіма пенициллинами, іноді і з іншими -лактамами. Природні пеніциліни швидко виводяться з організму, що вимагає частого (до 6 разів на добу) введення. За антимікробним спектром він близький до природних пеніцилінів, однак поступається їм за рівнем активності відносно більшості мікроорганізмів.

Ампіцилін і амоксицилін - популярні пеніциліни широкого спектра

Активність препаратів щодо H.influenzae і M.catarrhalis клінічно незначна, оскільки антибіотики чутливі до гідролізу їх -лактамазами. Найбільш відомі препарати, це еритроміцин і олеандоміцин.

Зараз застосовуються напівсинтетичні препарати цієї групи: флурітроміцін, азитроміцин, рокітаміцін і інші. У цій статті, я не зможу перелічити всі препарати і всі торгові назви, а буду розглядати тільки групи та основних її представників.

Є ліки цієї групи як в таблетках, так і в сиропах, наприклад цефалоспорин другого покоління Зіннат. Ці препарати широкого протимікробної спектра. Випускається в таблетках вкритих оболонкою і розчині для ін`єкцій.

Бета-лактамні антибіотики - пеніциліни, цефалоспорини, карбопенеми - складають основу сучасної хіміотерапії. Пацієнти з алергією на пеніциліновий препарат будуть аллергически реагувати на всі пеніциліни, але лише 10% з них - на цефалоспорини та на інші бета-лактами.

Бензилпенициллин (в Росії частіше називається пеніцилін) - малотоксичний препарат, що створює високі концентрації (при дозі в / м 50 мг / кг - 15-25 мкг / мл в крові і 60-70% від неї в тканинах).

Захищені пеніциліни широкого спектра: антибіотики - на боротьбу зі стійкістю!

Основним чинником, що обмежує доступ антибіотика до мішені дії, є ферменти -лактамази, гідролізуючі антибіотики. Оскільки пептидогликан (мішень дії -лактамів) є обов`язковим компонентом мікробної клітини, все мікроорганізми в тій чи іншій мірі чутливі до антибіотиків цього класу. Однак на практиці реальна активність антибіотиків обмежується їх концентраціями в крові або осередку інфекції.

Однак справжньою природного резистентністю до -лактамів володіють тільки мікоплазми, так як у них відсутня пептидогликан - мішень дії антибіотиків. При оцінці ерадикаційної потенції препарату надзвичайно важливо вивчати поєднання МІК з фармакодинамическими і фармакокінетичними параметрами. Ці показники дозволяють прогнозувати антибактеріальну дію і оптимальне дозування препарату.

Пеніциліни - препарати, які знають і люблять

Ці фармакокінетичні особливості дозволяють препаратам зберігати клінічну ефективність навіть при пневмоніях, спричинених помірно стійкими штамами. Ці показники корелюють з клінічною ефективністю, бактеріальної ерадикацією і появою (профілактикою) резистентності.

Наприклад, до 1957 року було встановлено, що близько 80% стафілококів виробляють -лактамази, що робить їх резистентними до цієї групи препаратів. Але на відміну від ампіциліну амоксицилін має ряд фармакокінетичних і фармакодинамічних переваг.

У клінічній практиці застосовуються три інгібітора -лактамаз: клавуланова кислота, сульбактам та тазобактам. Завдяки наявності пероральної і парентеральної форм Аугментин був першим антибіотиком, який став призначатися для ступінчастою терапії. Цефалоспорини є однією з найбільш великих груп антимікробних препаратів, які включають 4 покоління антибіотиків, які відрізняються за спектром антимікробної дії.

У зв`язку з цим основна область застосування цефазоліну в клініці - доведена або передбачувана стафілококова інфекція. У зв`язку з вузьким спектром активності і широким поширенням стійкості серед потенційних збудників застосування цефазоліну при інфекціях дихальних шляхів не обгрунтовано.

Відео: Ампіцилін

Препарат має підвищену в порівнянні з цефалоспоринами I покоління активність щодо грамнегативних бактерій (H.influenzae), більшу стабільність до -лактамаз. Цефепім має найвищу серед цефалоспоринів стійкістю до -лактамаз і найнижчою ймовірністю розвитку резистентності.

При загрозливих для життя інфекціях невідомої етіології карбапенеми можуть призначатися в якості препаратів першого ряду емпіричної монотерапії. Препарат не вступає в перехресні взаємодії з іншими -лактамами. Ми практично не торкнулися взаємодій -лактамів з іншими препаратами, їх побічних ефектів, застосування у вагітних і годуючих, частково висвітлили питання резистентності.

Відео: БУБНІВСЬКИЙ ПРОСТАТИТ

Вони складаються з антибіотика і інгібіторів бета-лактамаз, які блокують мікробний фермент, що руйнує антибіотик. Це -клавулановая кислота, сульбактам. Їх комбінують з антибіотиком, отримуючи так звані «захищені пеніциліни», це дозволяє розширити спектр дії антибіотика, подолати сформувалася резистентність мікроорганізмів. 2. Виникнення хворобливості на місці введення, при внутрішньом`язовому введенні, тому препарати краще розводити в розчиніновокаїну.

Він ширше, ніж у препаратів I, II, III поколінь. До препаратів II покоління: Джозаміцин і кларитромицину виявлена висока чутливість гелікобактера пілорі- до спіраміцину - токсоплазм. Препарати II і III поколінь ефективні відносно мікобакотерій туберкульозу.

Відео: ПРЕПАРАТИ ДЛЯ ПІДВИЩЕННЯ ПОТЕНЦІЇ

Препарат має вузький спектр дії, подібний до природними пеніцилінами: активний відносно грампозитивних коків (стафілококи, стрептококи, пневмококи). Препарати цієї групи дуже широко застосовуються в лікуванні гаймориту як у дітей, так і у дорослих.